Метформин пролонгированного действия и его преимущества

Что такое метформин?

Старость — болезнь

«Сегодня известно не менее двухсот веществ, способных продлевать жизнь (их называют геропротекторами). Интересно, что среди них есть немало лекарственных средств, которые уже официально зарегистрированы, — рассказывает Алексей Москалёв, известный специалист в области продления жизни, доктор биологических наук, возглавляющий профильные лаборатории в Институте биологии Коми НЦ УрО РАН и в МФТИ, а также кафедру в Сыктывкар­ском государственном университете. — Но в инст­рукциях к этим лекарствам вы не прочтёте, что их можно назначать для замедления старения. Как это объяснить? Лекарст­ва регистрируются для лечения конкретных заболеваний, а старость пока, к сожалению, официально не считается болезнью. Плюс из-за немалой продолжительности жизни человека испытания по её продлению могут быть очень долгими. Поэтому эти свойст­ва препаратов, как правило, протестированы только на лабораторных животных и поэтому же информация о них пока не может быть использована в качестве рекомендации по самолечению. И если возникнет необходимость их применять, нужно обязательно проконсультироваться у врача.

Статья по теме Продляя молодость: какие правила жизни помогут пожилым оставаться активными Один из таких препаратов — рапамицин. Его используют как противогрибковый антибиотик и после пересадки органов, чтобы они не отторгались. В эксперименте он увеличивал продолжительность жизни дрожжей, нематод, дрозофил и старых мышей. Причём на мышах это действие подтверждено в восьми разных независимых исследованиях. Рапамицин блокирует определённый белок и тем самым вызывает в организме такие же изменения, как и при значительном снижении калорийности питания. Именно такая диета реально способст­вует продлению жизни.

Похожий эффект оказывает другой хорошо известный препарат — метформин. Им лечат сахарный диабет, он снижает сахар в крови, уменьшает риск сердечно-сосудистых заболеваний и некоторых видов рака.

Мы проанализировали достаточно большое количество научной литературы и подготовили список некоторых известных лекарственных препаратов, способных увеличивать продолжительность жизни животных в эксперименте (см. таблицу)».

Клиническая симптоматика резистентности к инсулину

Ткани печени, а также мышечная и жировая ткань теряют чувствительность к препарату. Миоциты (мышечные клетки) страдают от недостатка глюкозы, так как возникают серьёзные проблемы с её поступлением в мышцы из кровяного русла. В свою очередь, адипоциты (жировые клетки) не реагируют на антилиполитический эффект, проявляемый инсулином. Как результат — в организме накапливаются:

  • свободные жирные кислоты (сокращённо СЖК);
  • глицерин.

Именно по причине действия СЖК формируются низкоплотные атерогенные липопротеины (или ЛПОНП).

По причине резистентности к инсулину печёночной ткани гликогенез становится ниже, а гликогенолиз и глюконеогенез, наоборот, повышаются, что обуславливает развитие гипергликемии.

Фармакологическое действие:

Метформин (диметилбигуанид) – противодиабетическое средство для внутреннего применения, которое относится к классу бигуанидов. Эффективность Метформина связана со способностью активного вещества ингибировать глюконеогенез в организме.

Активное вещество тормозит транспорт электронов дыхательной цепи митохондрий. Это приводит к уменьшению концентрации АТФ внутри клеток и стимулированию гликолиза, осуществляемого безкислородным путем. В результате этого увеличивается попадание глюкозы в клетки из внеклеточного пространства, увеличивается продукция лактата и пирувата в печени, кишечнике, жировых и мышечных тканях. Так же уменьшаются запасы гликогена в печеночных клетках. Не вызывает гипогликемических эффектов, поскольку не активизирует продукцию инсулина.

Читайте также:  Диета магги – меню на каждый день (4 недели)

Уменьшает процессы окисления жиров и ингибирует продукцию свободных жирных кислот. На фоне применения препарата наблюдается изменение фармакодинамики инсулина благодаря уменьшению соотношения инсулина связанного к инсулину свободному.

Так же обнаруживается увеличение соотношения инсулин/проинсулин. Благодаря механизму действия препарата наблюдается уменьшение уровня глюкозы в сыворотке крови после употребления пищи, так же снижается и базовый показатель глюкозы. Благодаря тому, что препарат не стимулирует продукцию инсулина бета-клетками поджелудочной железы, он купирует гиперинсулинемию, которая считается одним из важнейших факторов увеличения массы тела при сахарном диабете и прогрессирования сосудистых осложнений. Снижение уровня глюкозы происходит за счет улучшения усваивания мышечными клетками глюкозы и увеличения чувствительности периферических рецепторов к инсулину. У здоровых людей (без сахарного диабета) при приеме метформина уменьшения уровня глюкозы не наблюдается. Метформин способствует уменьшению массы тела при ожирении и сахарном диабете за счет подавления аппетита, снижения абсорбции глюкозы из пищи в желудочно-кишечном тракте и стимуляции анаэробного гликолиза.

Метформин так же оказывает фибринолитическое действие благодаря угнетению РАІ-1 (ингибитора активатора плазминогена тканевого типа) и t-PA (тканевой активатор плазминогена). Препарат стимулирует процесс биотрансформации глюкозы в гликоген, активизирует кровообращение в печеночной ткани. Гиполипидемическое свойство: снижает уровень ЛПНП (липопротеиды низкой плотности), триглицеридов (на 10-20% даже при условии изначального повышения на 50%) и ЛПОНП (липопротеиды очень низкой плотности). Благодаря метаболическим эффектам метформин вызывает повышение уровня ЛПВП (липопротеидов высокой плотности) на 20-30%.

Препарат тормозит развитие пролиферации гладкомышечных элементов стенки сосудов. Положительно действует на сердечно-сосудистую систему, предотвращает появление диабетической ангиопатии.

После перорального приема максимальная концентрация активного вещества достигается в плазме крови через 2,5 ч. У пациентов, получавших препарат в максимально допустимых дозировках, самое высокое содержание активного вещества в плазме крови не превышало 4 мкг/мл. Через 6 часов после приема таблетки всасывание активного вещества из препарата оканчивается, что сопровождается снижением плазменной концентрации метформина. При приеме рекомендуемых дозировок через 1-2 суток в плазме крови обнаруживаются постоянные концентрации метформина в пределах 1 мкг/мл и менее.

Если принимать препарат во время употребления пищевых продуктов, то наблюдается уменьшение абсорбции метформина из препарата. Метформин главным образом кумулируется в стенках пищеварительной трубки: в тонкой и двенадцатиперстной кишке, желудке, а так же в слюнных железах и печени. Период полувыведения — около 6,5 ч. При внутреннем применении метформина абсолютная биодоступность у здоровых лиц составляет примерно 50–60%. Незначительно связывается с плазменными белками. С помощью канальцевой секреции и клубочковой фильтрации выводится почками от 20 до 30% введенной дозы (в неизмененном виде, поскольку, в отличие от формина, метаболизму не подвергается). При нарушенных функциях почек пропорционально клиренсу креатинина уменьшается и почечный клиренс, поэтому, соответственно, плазменная концентрация и период полувыведения из организма метформина увеличиваются, что может вызвать кумуляцию активного вещества в организме.

Сравнение Глюкофажа и Метформина

Эти 2 препарата являются практически идентичными, разница между ними незначительная.

Читайте также:  10 причин выбрать козье молоко вместо коровьего

Сходство

Общие характеристики:

  1. Формы выпуска медикаментов, назначаемых в лечении гипогликемических состояний, одинаковые – это таблетки.
  2. В составе находится одно и то же действующее вещество – метформин.
  3. Принимаются в одинаковой дозировке.
  4. Предназначены для лечения диабета с целью снижения массы тела благодаря тому, что нормализуют уровень содержания глюкозы. За счет того, что понижается концентрация сахара в крови, уменьшается аппетит, эффективно устраняется подкожный жир и предупреждается его повторное скопление.
  5. Могут применяться при сахарном диабете 1 типа.
  6. Способствуют уменьшению концентрации “плохого” холестерина в крови.
  7. Улучшают и ускоряют метаболизм, что также способствует похудению.
  8. Приводят к понижению уровня гликемии.
  9. При необходимости принимать эти препараты с глюкокортикостероидами, которые снижают толерантность к глюкозе, необходимо обязательно корректировать дозировку Глюкофажа с Метформином.
  10. Неправильный прием с превышением количества медикамента может привести к передозировке, которая сопровождается выраженной симптоматической картиной – тошнотой и рвотой, болями в животе, нарушением зрения и слуха. Лечение передозировки одинаковое – промывание желудка, прием сорбентов, при выраженной интенсивности клинической картины проводится симптоматическая терапия.

Чем отличаются?

Отличительные черты:

  1. Рисков развития осложнений со стороны пищеварительной системы у Глюкофажа намного меньше, чем у второго препарата.
  2. Разные у медикаментов страны-производители, что может оказывать влияние на ценовую политику: производитель Глюкофажа – Франция, Испания, Метформина – Индия.
  3. Метформин оказывает влияние на сердце и кровеносную систему, поэтому перечень показаний к применению у него немного больше, в то время как Глюкофаж нацелен на нормализацию веса пациента с диабетом.

Что дешевле?

Применение лекарства для снижения веса

Инструкция по применению для похудения есть в каждой упаковке препарата. Там приводится следующая схема: Пациенты, не получающие инсулин:

  • первые 3 дня — по 500 мг 3 раза в сутки после еды;
  • с 4 по 14 день — по 1 мг 3 раза в сутки;
  • профилактическую дозу назначает врач, обычно она составляет 100–200 мг в сутки.

Для пациентов, которые совмещают инсулин с лечением метформином

Совет от диетолога Ирины Шилиной Здоровое питание несовместимо со строгими диетическими ограничениями, недоеданием и длительным голоданием. Сегодня незачем стремиться к аномальной худобе, лишая себя пищи! Обратите внимание на новейшие методики по снижению веса 2021 года. Узнать секрет ->

Условия Схема приема
при суточной норме инсулина 40 ЕД; такая же, как и при безинсулиновой терапии;
если инсулин выше 40 ЕД в сутки; сроки и дозировку применения метформина врач определяет индивидуально.

По этой схеме «Метформин» применяют для лечения больных сахарным диабетом. Если же принимать препарат для похудения (то есть здоровым людям), то рекомендации следующие: не превышать минимально рекомендованную дозу 460–500 мг три раза в день во время еды. Такая дозировка максимально снизит появление и проявление побочных эффектов. Кроме того, принимать «Метформин» в этом случае нельзя более 20 дней. Если есть необходимость повторного курса, то его нужно начинать не ранее, чем через месяц. Это связано с высокой привыкаемостью организма к препарату, а значит, и снижением его эффективности.

«Метформин» не так уничтожает уже отложенный жир, как не дает усваиваться вновь поступающему, не затрагивая при этом мышцы (простыми словами: жир уменьшается, а мышцы остаются). Поэтому для ускорения процесса похудения необходима разумная диета и физические нагрузки. Да и диетологи, которым приходится сталкиваться с похудением с помощью «Метформина», говорят, что при похудении препарат выполняет только вспомогательную функцию. И серьезно сбросить вес, полагаясь только на препарат, ведя привычный образ жизни и не меняя своих пищевых пристрастий, просто не получится.

Читайте также:  Что необходимо знать о витамине Б2

Принимая «Метформин», необходимо соблюдать некоторые ограничения в еде, стоит отказаться от:

  • пирожных и сладких пирогов, булочек и тортиков;
  • жирного мяса: на этот период стоит перейти на курятину и крольчатину, причем суточная порция не должна превышать 200 граммов;
  • крахмалистых овощей и круп (картофель, рис и т. д.);
  • всех видов макарон и переработанных каш (быстрого приготовления);
  • сладких фруктов (например, бананов и винограда), а также моркови и свеклы;
  • жирных (более 2 %) молочных/кисломолочных продуктов;
  • а также минимизировать потребление сахара и соли.

Ну и, конечно, надо пить воду, чтобы избежать обезвоживания — без этого похудение (любым путем) просто невозможно. Именно воду, а вот от черного чая и кофе лучше отказаться. Вместе с тем некрепкий зеленый или белый чай вполне годятся для таких целей. Диетологи считают, что выпивать за сутки нужно не менее 2 литров воды. А если есть желание, можно в воду выдавить немного лимонного сока и добавить мед — и вкусно, и полезно.

В этот период лучше питаться зеленью, фруктами, рыбой, постным мясом и яйцами. Готовить лучше без масла или с минимальным количеством, можно на пару.

Инсулиновые сенситайзеры

Тиазолидиндионы (пиоглитазон, росиглитазон) снижают инсулинорезистентность периферических тканей. Не стимулируя секрецию инсулина, тиазолидиндионы через специальные рецепторы стимулируют синтез в клетке инсулинчувствительных белков (ферментов), участвующих в метаболизме глюкозы. В результате действия этой группы препаратов повышается чувствительность к инсулину как бы «изнутри клетки», вследствие чего они получили свое второе название – «инсулиновые сенситайзеры». Важным клиническими эффектом действия тиазолидиндионов является улучшение липидного профиля (повышается уровень ЛПВП, снижается содержание триглицеридов). На фоне их применения уменьшается выраженность микроальбуминурии, умеренно снижается АД. Для получения максимального эффекта от терапии требуется до 2-3 мес. В настоящее время в России из группы инсулиновых сенситайзеров применяется препарат росиглитазон (авандия 4/8 мг). Биодоступность препарата составляет 99%. Применяют авандию 1-2 раза в сут. Суточная доза 4-8 мг (8 мг однократно утром или по 4 мг х 2 раза в день). Инактивация препарата происходит в печени, выделяется преимущественно с желчью. Из побочных эффектов можно выделить появление отеков, а также прибавку в весе. При повышении АЛТ в 3 и более раз по сравнению с нормальными значениями препарат отменяется. Глитазоны противопоказаны больным с хронической сердечной недостаточностью III и IV класса.

Результаты

Решаться на прием препарата человек не должен самостоятельно, а только проконсультировавшись с эндокринологом. Дело в том, что без анализа крови на содержание сахара, трудно предугадать сколько нужно лекарства выпить. Большинство эндокринологов против назначения Метформина здоровым людям с целью избавления от лишних кг. При ожирении 2 и 3 степени подходить к приему препарата нужно индивидуально.

Принимающие препарат люди с ожирением заметили:

  • снижение массы тела за 20 дней на 5-10 кг;
  • нормализацию уровня сахара крови;
  • уменьшение объема талии и бедер на 3-7 см.

Если руководствоваться отзывами людей, принимающих препарат, у всех реакция организма на него разная. Большинству удалось добиться эффекта похудения при соблюдении строгой диеты, ограничении съеденных калорий и занимаясь спортом. Те люди, которые понадеялись на действие препарата, не откорректировав свою диету, потеряли в весе незначительно. Из всего этого можно сделать вывод о том, что препарат Метформин поможет снизить вес только тем, кто приложит к процессу дополнительные усилия и будет соблюдать рекомендации врача.